Exendin - 3를 경구로 흡수할 수 있나요?

Exendin - 3의 공급업체로서 저는 이 펩타이드의 경구 흡수에 관해 고객들로부터 자주 질문을 받습니다. 엑센딘-3(Exendin-3)은 당뇨병 연구 및 치료 분야에서 상당한 잠재력을 보여준 자연 발생 펩타이드입니다. 이 블로그 게시물에서는 Exendin - 3가 경구로 흡수될 수 있는지 여부에 대한 과학적 측면을 조사하고 과제와 가능한 해결책을 탐구하겠습니다.

Exendin의 기본 - 3

엑센딘-3(Exendin-3)은 길라괴물(Heloderma Suspecum)의 타액 분비물에서 최초로 분리된 39개 아미노산의 펩타이드입니다. 이는 혈당 수치를 조절하는 데 중요한 역할을 하는 호르몬인 글루카곤 유사 펩타이드-1(GLP-1)과 높은 수준의 서열 상동성을 공유합니다. 엑센딘-3는 인슐린 분비를 자극하고 글루카곤 방출을 억제하며 위 배출을 느리게 하는 것으로 밝혀져 제2형 당뇨병 치료에 유망한 후보가 되었습니다.

경구 흡수의 과제

약물 투여의 경구 경로는 가장 편리하고 환자가 선호하는 방법입니다. 그러나 Exendin - 3과 같은 펩타이드의 경우 경구 흡수는 몇 가지 중요한 문제에 직면해 있습니다.

효소 분해

위장관에는 펩신, 트립신, 키모트립신과 같은 단백질 분해 효소가 풍부합니다. 이 효소는 소화와 흡수를 위해 단백질과 펩타이드를 더 작은 조각으로 분해하도록 설계되었습니다. 엑센딘-3(Exendin-3)은 펩타이드로서 위와 소장에서 효소 분해에 매우 취약합니다. 일단 분해되면 생물학적 활성이 상실되어 치료 효과를 발휘할 수 없습니다.

열악한 막 투과성

위장관을 둘러싸고 있는 상피 세포는 펩타이드를 포함한 큰 분자의 통과를 제한하는 물리적 장벽을 형성합니다. 엑센딘-3은 상대적으로 큰 분자 크기와 친수성 성질을 갖고 있어 장 상피의 지질이 풍부한 세포막을 통과하기 어렵습니다. 이러한 열악한 막 투과성은 장 내강에서 혈류로 들어가는 능력을 제한합니다.

첫 번째 - 통과 대사

경구 투여 후 위장관에서 흡수된 약물은 먼저 문맥을 통해 간으로 운반됩니다. 간은 많은 효소가 약물을 변형하고 비활성화할 수 있는 약물 대사의 주요 부위입니다. Exendin-3는 간에서 광범위한 1차 통과 대사를 겪을 수 있으며, 이로 인해 생체 이용률이 더욱 감소할 수 있습니다.

엑센딘의 경구흡수에 관한 연구 - 3

이러한 어려움에도 불구하고 연구자들은 Exendin - 3의 경구 흡수를 개선하는 방법을 적극적으로 탐구해 왔습니다. 조사 중인 전략 중 일부는 다음과 같습니다.

효소 억제제의 사용

한 가지 접근법은 단백질 분해로부터 Exendin-3를 보호하기 위해 효소 억제제와 함께 Exendin-3를 투여하는 것입니다. 예를 들어, 위장관에서 단백질 분해 효소의 활성을 차단하기 위해 프로테아제 억제제를 제제에 첨가할 수 있습니다. 그러나 효소 억제제를 사용하면 잠재적인 부작용과 다른 약물과의 상호 작용에 대한 우려도 제기됩니다.

흡수 강화제를 함유한 제제

흡수증진제는 장 상피의 투과성을 증가시킬 수 있는 물질입니다. 그들은 상피 세포 사이의 단단한 접합을 파괴하거나 세포막의 지질 구조를 변형함으로써 작용합니다. 흡수 강화제의 예로는 담즙염, 지방산 및 계면활성제가 있습니다. Exendin - 3에 흡수 강화제를 배합함으로써 연구자들은 장 장벽을 통과하는 능력을 향상시키기를 희망합니다.

나노입자 전달 시스템

나노입자 기반 전달 시스템은 펩타이드의 경구 생체 이용률을 향상시키는 데 큰 잠재력을 보여주었습니다. 나노입자는 Exendin - 3을 캡슐화하여 효소 분해로부터 보호하고 막 투과성을 향상시킬 수 있습니다. 또한 위장관의 특정 세포나 조직을 표적으로 삼아 흡수 가능성을 높이도록 설계할 수도 있습니다. 예를 들어, 고분자 나노입자, 리포솜 및 미셀은 Exendin - 3의 전달 수단으로 연구되었습니다.

현황 및 향후 전망

현재 엑센딘-3의 경구용 제제는 현재 시판되고 있지 않다. 엑센딘-3의 경구 흡수에 관한 연구는 대부분 아직 전임상 또는 초기 임상 단계에 머물러 있다. 그러나 일부 연구의 결과는 유망합니다. 예를 들어, 특정 나노입자 제제는 동물 모델에서 Exendin - 3의 경구 생체 이용률을 크게 향상시키는 것으로 나타났습니다.

앞으로도 새로운 기술과 전달시스템의 지속적인 개발로 엑센딘-3의 효과적인 경구제형 개발이 가능해질 것이다. 이는 환자의 순응도를 향상시킬 뿐만 아니라 당뇨병 및 기타 대사 장애 치료에 Exendin - 3의 잠재적인 적용 범위를 확대할 것입니다.

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참고자료

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