Exendin-3은 잠재적 인 치료 적용으로 인해 과학 및 의료 커뮤니티에서 상당한 관심을 끌고있는 매혹적인 펩티드입니다. Exendin-3의 주요 공급 업체로서, 나는이 펩티드가 신체의 수용체와 어떻게 상호 작용하는지 자주 묻습니다. 이 블로그 게시물에서, 나는 Exendin-3의 수용체와의 상호 작용의 메커니즘을 조사하여 관련된 생물학적 과정과 다양한 치료법에서의 사용에 대한 영향을 탐구합니다.
exendin-3 이해
Exendin-3은 Gila Monster (Heloderma Suspectum)의 타액으로부터 처음 분리 된 39- 아미노산 펩티드입니다. 그것은 GLP-1 자체, PACAP-38 (인간, 마우스, 난소, 돼지, 쥐)과 같은 다른 중요한 펩티드를 포함하는 글루카곤 유사 펩티드 -1 (GLP-1) 패밀리에 속한다 [1]. 이 펩티드 패밀리는 포도당 대사, 인슐린 분비 및 식욕 제어를 조절하는 데 중요한 역할을합니다.
Exendin-3에 대한 수용체
Exendin-3의 1 차 수용체는 췌장, 뇌, 심장 및 위장관을 포함하여 신체 전체의 다양한 조직에서 널리 발현되는 G- 단백질 결합 수용체 (GPCR) 인 GLP-1 수용체 (GLP-1R)이다. Exendin-3이 GLP-1R에 결합 할 때, 그것은 궁극적으로 GLP-1R 활성화와 관련된 생리 학적 효과를 유발하는 일련의 세포 내 신호 전달 사건을 시작한다.
바인딩 메커니즘
exendin-3의 GLP-1R에 대한 결합은 펩티드와 수용체 사이의 다중 상호 작용을 포함하는 매우 특이적인 과정이다. Exendin-3의 N- 말단 영역은 수용체 결합 및 활성화에 특히 중요하다. 이 영역은 GLP-1R상의 특정 도메인과 상호 작용하여 안정적인 복합체를 형성하는 몇 가지 주요 아미노산 잔기를 함유한다.
exendin-3의 GLP-1R에 대한 결합은 수용체의 구조적 변화를 유도하여, 이는 관련 G- 단백질을 활성화시킨다. 이 활성화는 그의 α 및 βγ 서브 유닛으로의 G- 단백질의 해리를 초래하고,이어서 다운 스트림 신호 전달 경로를 활성화시킨다.
신호 경로
G- 단백질이 활성화되면 조직 및 세포 유형에 따라 여러 가지 다른 신호 전달 경로를 자극 할 수 있습니다. 가장 잘 특성화 된 경로 중 하나는 아데 닐 레이트 시클 라제 (AC) 경로입니다. AC의 활성화는 단백질 키나제 A (PKA)를 활성화시키기위한 두 번째 메신저 역할을하는시 클릭 아데노신 모노 포스페이트 (CAMP)의 생성을 초래한다. PKA는 다양한 표적 단백질을 인산화하여 세포 기능의 변화를 초래할 수있다.
췌장 β- 세포에서, exendin-3에 의한 GLP-1R의 활성화는 인슐린 분비를 증가시킨다. 이것은 캠프 의존적 및 캠프 독립적 메커니즘의 조합을 통해 발생합니다. CAMP 수준의 증가는 칼륨 채널의 폐쇄를 촉진시켜 세포막의 탈분극 및 전압-게이트 칼슘 채널의 개방을 초래한다. 칼슘 이온의 유입은 인슐린 함유 소포의 엑소 사이토 시스를 유발하여 인슐린이 혈류로 방출됩니다.
인슐린 분비에 미치는 영향 외에도 Exendin-3은 포도당 대사에 다른 유익한 영향을 미칩니다. 골격근 및 지방 조직과 같은 말초 조직의 포도당 흡수를 향상시키고 간 포도당 생성을 감소시킬 수 있습니다. 이러한 효과는 Exendin-3으로 치료 된 환자에서 관찰 된 혈당 조절의 전반적인 개선에 기여한다.
중추 신경계 효과
GLP-1R은 또한 중추 신경계 (CNS)에서 발현되며, 여기서 exendin-3은 식욕 조절 및 포만에 중요한 영향을 줄 수 있습니다. 뇌에서 GLP-1R의 활성화는 식품 섭취와 체중을 줄일 수있어 Exendin-3을 비만 치료를위한 잠재적 치료제로 만듭니다.
Exendin-3이 CNS의 식욕에 영향을 미치는 정확한 메커니즘은 완전히 이해되지 않지만 시상 하부 및 뇌간에서 신경 회로의 활성화를 포함하는 것으로 생각됩니다. 이 회로는 기아와 포만감 신호를 조절하고, GLP-1R의 활성화는 이러한 신호를 조절하여 음식 섭취를 줄일 수 있습니다.
다른 수용체 상호 작용
GLP-1R은 Exendin-3의 1 차 수용체이지만, 다른 수용체와 상호 작용할 수 있다는 증거가 있습니다. 예를 들어, Exendin-3은 친화력이 낮은 PACAP 유형 1 수용체 (PAC1R)에 결합하는 것으로 나타났습니다. 이 상호 작용의 생리적 중요성은 아직 명확하지 않지만 Exendin-3의 표적 외 효과에 기여할 수 있습니다.
치료 적 의미
Exendin-3의 GLP-1R과 상호 작용하고 포도당 대사 및 식욕 조절을 조절하는 능력은 제 2 형 당뇨병 및 비만의 치료를위한 유망한 후보가되었습니다. 엑 세나 타이드와 같은 몇몇 exendin-3 기반 약물이 임상 사용을 위해 개발되고 승인되었습니다. 이 약물은 제 2 형 당뇨병 환자의 혈당 수준을 효과적으로 낮추고 체중을 줄이며 심혈관 결과를 향상시키는 것으로 나타났습니다.
당뇨병 및 비만에서의 사용 외에도 Exendin-3은 다른 의학 영역에 잠재적 인 적용을 가질 수 있습니다. 예를 들어, CNS에서의 신경 보호 효과는 알츠하이머 및 파킨슨 병과 같은 신경 퇴행성 질환의 치료를위한 잠재적 후보가된다.
우리의 exendin-3 제품
Exendin-3의 공급 업체로서, 우리는 다양한 연구 및 치료 적용에 적합한 고품질 펩티드를 제공합니다. 우리의 Exendin-3 제품은 최첨단 기술을 사용하여 합성되며 순도, 효능 및 안정성을 보장하기 위해 엄격하게 테스트됩니다.
Exendin-3 외에도, 우리는 또한 PACAP-38 (인간, 마우스, 난소, 돼지, 쥐) [1], 펩티드 YY (3-36) (인간) [2] 및 Eledoisin [3]을 포함한 다양한 펩티드를 제공합니다. 이들 펩티드는 Exendin-3과 함께 사용하여 GLP-1 패밀리의 생물학적 기능을 추가로 탐색하고 새로운 치료 전략을 개발할 수있다.
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참조
[1] PACAP-38 (인간, 마우스, 난소, 돼지, 쥐). /Catalogue-peptides/pacap-38-human-mouse-obine-porcine-rat.html
[2] 펩티드 YY (3-36) (인간). /Catalogue-peptides/peptide-yy-3-36-human.html
[3] Eledois. /Catalogue-peptides/eledoisin.html